Каталог инструкций по антибиотикам

ЗИНФОРО ИНСТРУКЦИЯ



Группа: цефалоспорины

Показания:

- внебольничная пневмония, вызванная чувствительными штаммами следующих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae (включая случаи, сопровождающиеся бактериемией), Staphylococcus aureus (только метициллин-чувствительные штаммы), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca и Escherichia coli;
- осложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными штаммами следующих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (включая метициллин-чувствительные и метициллин-резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxyloca и Morganella morganii;

Противопоказания:
повышенная чувствительность к любому антибактериальному средству, имеющему бета-лактамную структуру (например, цефалоспоринам, пенициллинам или карбапенемам). Повышенная чувствительность к цефтаролина фосамилу или L-аргинину. Детский возраст до 18 лет. Тяжелая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин) или терминальная стадия почечной недостаточности. С осторожностью следует назначать препарат пациентам с судорожным синдромом в анамнезе.

Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, запор;
Инфекции и инвазии: колит, вызванный Clostridium difficile;
Аллергические реакции: крапивница, зуд, сыпь;
Центральная нервная система: головная боль, головокружение;
Сердечно-сосудистая система: часто (флебит, брадикардия), нечасто (ощущение сердцебиения);
Печень и желчевыводящие пути: часто (повышение активности трансаминаз), нечасто (гепатит);
Обмен веществ и питание: часто (гипергликемия, гипокалиемия), нечасто (гиперкалиемия);
Иммунная система: гиперчувствительность, анафилаксия;
Почки и мочевыводящие пути: нарушение функции почек (повышение концентрации креатинина крови);
Кровь и лимфатическая система: нечасто (анемия, тромбоцитопения), редко (эозинофилия, нейтропения);
Лабораторные показатели: очень часто (положительная прямая проба Кумбса), нечасто (удлинение протромбинового времени, увеличение МНО);
Местные реакции: кожные реакции в месте инфузии;

Фармакологические свойства:
Зинфоро антибиотик цефалоспоринового ряда V поколения анти-MRSA-цефепемы. MRSA - модификация золотистого стафилококка (Staphylococcus aureus), устойчивая к одному или более антибиотикам. Активное вещество - Цефтаролин. После внутривенного введения пролекарство цефтаролина фосамил быстро превращается в активный цефтаролин.
Цефтаролин - антибиотик класса цефалоспоринов с in vitro активностью в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Бактерицидное действие цефтаролина приводит к ингибированию биосинтеза клеточной стенки бактерий, за счет связывания с пенициллинсвязывающими белками (ПСБ). Цефтаролин проявляет бактерицидную активность в отношении Staphylococcus aureus за счет высокой аффинности к ПСБ2а и в отношении Streptococcus pneumoniae из-за своего высокого сродства к ПСБ2х.
Антибактериальная активность цефтаролина, также как и других бета-лактамных антибиотиков, хорошо коррелирует с периодом времени, в течение которого концентрации препарата остаются выше минимальной ингибирующей концентрации для инфицирующего микроорганизма.
Цефтаролин не активен в отношении штаммов Enterobacteriaceae, продуцирующих бета-лактамазы расширенного спектра действия (ESBLs) семейств ТЕМ, SHV или СТХ-М, сериновые карбапенемазы (такие как КРС), металло-бета-лактамазы класса В или класса С (цефалоспориназы АmрС).
Несмотря на возможное развитие перекрестной резистентности, некоторые штаммы, резистентные к другим цефалоспоринам, могут быть чувствительны к цефтаролину.
Распространенность приобретенной резистентности к антибиотикам у определенных микроорганизмов может варьировать в зависимости от региона и времени. Рекомендуется учитывать локальные сведения о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если локальная резистентность такова, что эффективность препарата в отношении некоторых инфекций становится сомнительной, необходимо обратиться за консультацией к эксперту.
Чувствительность к цефтаролину должна определяться с помощью стандартных методов. Интерпретацию результатов следует проводить в соответствии с локальными руководствами.
Обычно чувствительные микроорганизмы: грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный и метициллин-резистентный), Streptococcus agalactiae, группа Streptococcus anginosus (включает S. anginosus, S. intermedius и S. constellatus), Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрицательные микроорганизмы - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae; анаэробы - Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp., Propionibacterium acnes.
Микроорганизмы, для которых актуальна проблема приобретенной резистентности: грамотрицательные микроорганизмы - Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii.
Микроорганизмы, обладающие природной резистентностью: Chlamydophila spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Pseudomonas aeruginosa.
Цефтаролин выводится, преимущественно, почками. Почечный клиренс цефтаролина примерно равен или немного ниже скорости клубочковой фильтрации в почках, исследования транспортеров in vitro показывают, что активная секреция не способствует почечной элиминации цефтаролина. Средний T1/2 цефтаролина у здоровых взрослых людей составляет примерно 2.5 ч. После однократного внутривенного введения 600 мг. меченного изотопом цефтаролина фосамила здоровым взрослым мужчинам примерно 88% радиоактивности обнаруживалось в моче и 6% - в фекалиях.

Способ применения и дозы:
Зинфоро вводится внутривенно в виде инфузии в течение 60 минут.
Продолжительность терапии должна устанавливаться в зависимости от типа и тяжести инфекции, ответа пациента на терапию.
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей: 600 мг., каждые 12 ч. 60 минут 5-14 дней.
Внебольничная пневмония: 600 мг., каждые 12 ч. 60 минут 5-7 дней.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК < 30) или терминальной стадией почечной недостаточности применение препарата противопоказано.
Если клиренс креатинина составляет меньше 30 - меньше или равно 50 мл/мин., доза должна быть скорректирована следующим образом: 400 мг. каждые 12 ч. 60 минут.
Нет необходимости корректировать дозу препарата у пациентов с печеночной недостаточностью.
Безопасность и эффективность препарата Зинфоро™ у детей в возрасте до 18 лет не установлены.

Форма выпуска:
Порошок для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий от желтовато-белого до светло-желтого цвета 600 мг.
1 или 10 флаконов в картонной пачке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Клинические исследования по изучению лекарственного взаимодействия с цефтаролином не проводились. В исследованиях in vitro цефтаролин не ингибировал изоферменты цитохрома Р450 CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4 и не индуцировал изоферменты CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, или CYP3A4/5. В связи с этим вероятность взаимодействия цефтаролина с препаратами, которые метаболизируются под действием изоферментов системы цитохрома Р450, низка. Цефтаролин не метаболизируется под действием изоферментов цитохрома Р450 in vitro, поэтому, маловероятно влияние на параметры фармакокинетики цефтаролина при совместном применении с индукторами или ингибиторами изоферментов цитохрома Р450. In vitro цефтаролин не переносится эффлюксными транспортерами P-gp или BCRP. Цефтаролин не ингибирует P-gp, следовательно, взаимодействие с субстратами, такими как дигоксин, не ожидается. Цефтаролин является слабым ингибитором BCRP, но данный эффект не имеет клинической значимости. Исследования in vitro показали, что цефтаролин не является субстратом, и не ингибировал транспортеры органических катионов (ОСТ2) и анионов (OAT1, ОАТ3) в почках; поэтому, маловероятно взаимодействие с препаратами, которые ингибируют активную почечную секрецию (например, пробенецид) или с препаратами, которые являются субстратами этих транспортеров.
Взаимодействие с другими антибактериальными препаратами:
Тесты in vitro не выявили антагонизма при совместном применении цефтаролина и других часто используемых антибактериальных препаратов (например, амикацина, азитромицина, азтреонама, даптомицина, левофлоксацина, линезолида, меропенема, тигециклина и ванкомицина).


Внимание! Перед применением медикамента ЗИНФОРО необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления.






Средство от хронического насморка Лоромакс