Каталог инструкций по антибиотикам

ЗАВЕДОС ИНСТРУКЦИЯ



Группа: противоопухолевые

Показания:

- острый нелимфобластный или миелобластный лейкоз у взрослых (терапия первой линии для индукции ремиссии, а также при рецидивах или резистентных случаях);
- острый лимфобластный лейкоз у взрослых и детей (терапия второй линии);
- распространенный рак молочной железы (при неэффективности химиотерапии первой линии, не включающей в себя антрациклины);

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к идарубицину и/или к другим компонентам препарата, а также к другим антрациклинам и антрацендионам. Выраженная печеночная или почечная недостаточность. Выраженная сердечная недостаточность. Недавно перенесенный инфаркт миокарда. Клинически значимые аритмии. Стойкая миелосупрессия. Предшествующая терапия с применением максимальных кумулятивных доз идарубицина и/или других антрациклинов или антрацендионов. Беременность и лактация.

Побочные действия:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: флебиты, тромбофлебиты и тромбоэмболия, в том числе и эмболия легочной артерии. Проявлением ранней (острой) кардиотоксичности идарубицина является в основном синусовая тахикардия и/или аномалии на ЭКГ (неспецифические изменения зубцов ST-T)., Также могут наблюдаться тахиаритмии (включая желудочковую экстрасистолию и желудочковую тахикардию), брадикардия, атриовентрикулярная блокада и блокада ножек пучка Гиса. Данные явления редко бывают клинически значимыми, не требуют отмены терапии препаратом и не всегда является прогностическим фактором развития впоследствии отсроченной кардиотоксичности. Поздняя (отсроченная) кардиотоксичность обычно развивается во время последних курсов терапии или через несколько месяцев или лет после завершения терапии. Поздняя кардиомиопатия проявляется снижением фракции выброса левого желудочка и/или симптомами застойной сердечной недостаточности (ЗСН) (одышка, отек легких, гипостатический отек, кардиомегалия и гепатомегалия, олигурия, асцит, экссудативный плеврит, ритм галопа). Также могут отмечаться подострые явления (перикардит/миокардит). Наиболее тяжелой формой вызванной антрациклинами кардиомиопатии является опасная для жизни ЗСН, которая ограничивает суммарную дозу препарата;
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия. Число нейтрофилов и тромбоцитов обычно достигает наиболее низких значений к 10-14 дню после введения препарата, восстановление картины крови наблюдается в течение третьей недели;
Дозозависимая обратимая лейкопения и нейтропения являются проявлением токсичности, которая ограничивает дозу препарата. . Клиническим проявлением тяжелой миелосупрессии могут быть озноб, инфекции, сепсис/септицемия, септический шок, геморрагии и гипоксия тканей;
Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, анорексия, дегидратация, мукозит, стоматит, эзофагит, боль в животе, изжога, эрозии/язвы, диарея, колиты (включая нейтропенический энтероколит с перфорацией), повышение активности "печеночных" ферментов и увеличение уровня билирубина в сыворотке крови. Редко на фоне перорального приема Заведоса наблюдалось развитие тяжелых осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта (перфорация, кровотечение);
Со стороны мочевыделительной системы: красная окраска мочи в течение 1 - 2 дней после приема препарата;
Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция, сыпь, зуд, гиперпигментация кожи и ногтей, гиперчувствительность облученной кожи («ответная реакция на облучение»), крапивница и периферическая эритема;
Аллергические реакции: приливы жара к лицу, анафилаксия;
Местные реакции: при попадании препарата под кожу - образование волдырей, тяжелый целлюлит, некроз окружающих мягких тканей;
Прочие: гиперурикемия вследствие быстрого лизиса опухолевых клеток («синдром лизиса опухоли»), вторичный лейкоз с или без прелейкемической фазы (чаще всего наблюдается при применении антрациклинов в комбинации с нарушающими структуру ДНК противоопухолевыми средствами) с латентным периодом от 1 до 3-х лет;

Фармакологические свойства:
Заведос - противоопухолевый антибиотик антрациклинового ряда, активное вещество: идарубицин. Встраиваясь в молекулу ДНК, идарубицин взаимодействует с топоизомеразой II и ингибирует синтез нуклеиновых кислот, обладает высокой липофильностью и характеризуется более высокой скоростью проникновения в клетки и меньшей перекрестной резистентностью по сравнению с доксорубицином и даунорубицином.
Основной метаболит идарубицина - идарубицинол - проявляет противоопухолевую активность и обладает менее выраженной кардиотоксичностью, чем идарубицин.
При приеме внутрь абсорбция - высокая; время достижения максимальной концентрации - 2-4 ч.; биодоступность - 18-39%.
При внутривенном введении максимальная концентрация достигается в течение нескольких минут. Период полувыведения после приема внутрь - 10-35 часов, после внутривенного введения - 11-25 ч.
Идарубицин быстро метаболизируется до активного метаболита идарубицинола, который характеризуется более длительным периодом полувыведения (33-60 часов при приеме внутрь и 41-69 часов при внутривенном введении).
Выводится в основном с желчью в виде идарубицинола и почками (1-2% в неизмененном виде и 4,6% в виде идарубицинола).
Захват идарубицина ядросодержащими клетками крови и костного мозга у больных лейкозами идет очень быстро и практически совпадает с его появлением в плазме крови. Концентрации идарубицина и идарубицинола в ядросодержащих клетках крови и костного мозга более чем в 100-200 раз превышают соответствующие концентрации в плазме крови.
Скорость выведения идарубицина и идарубицинола из плазмы крови и клеток практически совпадает (терминальный период полувыведения идарубицина из клеток составляет около 15 часов, а идарубицинола - около 72 часов).

Способ применения и дозы:
Капсулы:

При остром нелимфобластном лейкозе назначают в суточной дозе из расчета 30 мг/м2. Препарат применяется в виде монотерапии в течение 3 дней.
Альтернативой является назначение препарата в дозе 15-30 мг/м2 ежедневно в течение 3 дней в комбинации с другими антилейкемическими препаратами.
При поздних стадиях рака молочной железы препарат назначают в виде монотерапии из расчета 45 мг/м2 в течение одного дня, либо по 15 мг/м2/сут. в течение 3-х дней. Данную схему повторяют каждые 3-4 недели в зависимости от гематологического статуса пациента.
Препарат можно назначать из расчета 35 мг/м2 в течение одного дня в сочетании с другими химиотерапевтическими препаратами.
Капсулы можно принимать вместе с пищей, их необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды. Капсулы нельзя раскусывать, сосать или разжевывать.
При нарушениях функции печени и почек пациентам с повышенным уровнем билирубина и/или креатинина в сыворотке крови дозу Заведоса необходимо уменьшить или отменить терапию препаратом. Если уровень билирубина в сыворотке крови превышает 2 мг%, Заведос следует отменить. Если уровень билирубина находится в пределах 1.2-2 мг% дозу Заведоса следует уменьшить на 50%.

Внутривенно:
При остром нелимфобластном лейкозе дозу лиофилизата для внутривенного введения для взрослых устанавливают из расчета 12 мг/м2 площади поверхности тела.
Препарат вводят внутривенно ежедневно в течение 3 дней, в сочетании с цитарабином.
Возможна другая схема применения Заведоса - в виде монотерапии или в сочетании с другими препаратами из расчета 8 мг/м2 внутривенно ежедневно в течение 5 дней.
При остром лимфобластном лейкозе препарат применяют в виде монотерапии. Дозу для взрослых устанавливают из расчета 12 мг/м2, для детей - 10 мг/м2. Препарат вводят внутривенно ежедневно в течение 3 дней.
Все приведенные схемы должны использоваться с учетом гематологического статуса больного, а также доз других цитотоксических препаратов, применяемых при комбинированной терапии.
Правила приготовления и введения раствора:
В качестве растворителя используется только вода для инъекций. Для приготовления раствора 5 мг. препарата растворяют в 5 мл. воды для инъекций.
Для уменьшения риска экстравазации рекомендуется вводить полученный раствор через трубку системы для внутривенного введения (во время инфузии 0.9% раствора натрия хлорида) медленно в течение 5-10 мин.

Форма выпуска:
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения во флаконах по 5 мг. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Капсулы по 5 мг., 10 мг. или 25 мг. По 1 капсуле во флаконе темного стекла. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При применении Заведоса в составе комбинированной химиотерапии с другими препаратами с миелосупрессивным действием отмечается аддитивный токсический эффект, особенно в отношении системы кроветворения и ЖКТ. Аддитивный миелосупрессивный эффект также может наблюдаться, если на фоне или за 2-3 недели до терапии Заведосом проводилась лучевая терапия. При применении Заведоса в составе комбинированной химиотерапии с другими потенциально кардиотоксическими средствами происходит взаимное усиление кардиотоксичности, что требует проведения тщательного мониторинга функции сердца в течение всего периода лечения. Одновременный прием гепатотоксичных препаратов может привести к нарушению метаболизма Заведоса, его фармакокинетики и терапевтической эффективности и/или токсичности. Заведос нестабилен в растворах с щелочным значением pH. Препарат нельзя смешивать с гепарином из-за возможного образования осадка, также не рекомендуется смешивать Заведос с другими препаратами.


Внимание! Перед применением медикамента ЗАВЕДОС необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления.






Термометр инфракрасный бесконтактный