Каталог инструкций по антибиотикам

ОРЦИПОЛ ИНСТРУКЦИЯ



Группа: антибиотики других групп

Показания:

- лечение смешанных инфекций, которые вызваны возбудителями (микроорганизмами и простейшими), чувствительными к компонентам препарата;
- заболевания мочеполовой системы (острый и хронический пиелонефрит, простатит, цистит, эпидидимит, осложненные или рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей);
- заболевания, передающихся половым путем;

Противопоказания:
Гиперчувствительность к компонентам препарата. Повышенная чувствительность к производным фторхинолонов и производным нитроимидазола. Эпилепсия, рассеянный склероз. Поражение ЦНС со сниженным судорожным порогом (после черепно-мозговых травм, инсульта, воспалительных процессов мозга и мозговых оболочек). Период беременности и кормления грудью. Препарат не назначают пациентам с удлинением интервала Q–T, с некомпенсированной гипокалиемией, пациентам, которые принимают противоаритмические средства класса Iа (зинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол). Патологические поражения крови или другие гематологические аномалии. Одновременное применение с тизанидином. Тендиниты в анамнезе. У пациентов с разрывами сухожилий после применения фторхинолонов в анамнезе. Детский возраст до 3 лет.

Побочные действия:
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз, билирубина;
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, расстройство сна, галлюцинации (эти реакции требуют немедленной отмены препарата), потеря сознания, расстройство зрения (раздвоение в глазах), шум в ушах, временная тугоухость в диапазоне высоких частот;
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, дизурия, полиурия, альбуминурия, гематурия, транзиторное увеличение содержимого в сыворотке крови креатинина;
Со стороны системы кровообразования: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, уменьшение количества тромбоцитов, анемия;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушение сердечного ритма, артериальная гипотензия;
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отёк Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, артралгии, фотосенсибилизация;

Фармакологические свойства:
Орципол — комбинированный антимикробный и противопротозойный препарат, фармакологическое действие которого обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав: ципрофлоксацина (производное фторхинолона II поколения) и орнидазола (производное 5-нитроимидазола).
Ципрофлоксацин ингибирует фермент ДНК-гидразу бактерий и подавляет синтез бактериальной ДНК; вызывает морфологические изменения в мембране и клеточной стенке бактерий, приводящие к быстрой гибели клетки. Действует на микроорганизмы в состоянии роста и покоя. Оказывает широкий спектр противомикробного действия, активный относительно ряда анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes; Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Campylobacter spp., Citrobacter spp., Yersinia enterocolitica, E. coli и др., Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis и Mycoplasma hominis. К ципрофлоксацину резистентныUreaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Действие в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.
Механизм действия орнидазола связан с нарушением структуры ДНК чувствительных микроорганизмов. Активен относительно Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, a также в отношении некоторых анаэробных бактерияй (в том числе Bacteroides spp., Clostridium spp., Fusobacterium spp. и анаэробных кокков).
Ципрофлоксацин быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность — 70–80%.
Орнидазол после перорального применения быстро всасывается. Биодоступность — 90%.
Абсорбция:
После перорального применения ципрофлоксацин быстро и хорошо всасывается, преимущественно из верхнего отдела тонкой кишки. Cmax в сыворотке крови достигается через 1–2 ч.
После перорального применения орнидазол быстро всасывается в ЖКТ. В среднем всасывание составляет 90%. Cmax в плазме крови достигается в пределах 3 ч. Распределение:
Связывание ципрофлоксацина с белками незначительное (20–30%), а вещество находится в плазме крови преимущественно в неионизированной форме. Ципрофлоксацин может свободно диффундировать во внесосудистое пространство. Весомый объем распределения в состоянии устойчивого равновесия, который достигает 2–3 л/кг. массы тела, доказывает, что ципрофлоксацин проникает в ткани в концентрациях, которые могут во много раз превышать уровень препарата в сыворотке крови.
Связывание орнидазола с белками плазмы крови составляет около 13%. Действующее вещество проникает в СМЖ, другие жидкости организма и в ткани.Концентрация орнидазола в плазме крови находится в диапазоне 6–36 мг/л.
Метаболизм:
Были зафиксированы небольшие концентрации следующих метаболитов ципрофлоксацина: диэтилципрофлоксацин (М1), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (М3) и формилципрофлоксацин (М4). Метаболиты М1-М3 выявляют invitro антимикробную активность, подобную или низшую, чем активность налидиксовой кислоты. М4 в минимальном количестве является эквивалентом норфлоксацина относительно антимикробной активности in vitro.
Орнидазол метаболизируется в печени с образованием в основном 2-гидроксиметил- и альфа-гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны относительно Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.
Выведение:
Ципрофлоксацин выделяется большей частью в неизмененном виде как почками, так и через ЖКТ.
Т1/2 орнидазола составляет около 13 ч. После одноразового применения 85% дозы выводится на протяжении первых 5 дней, главным образом в виде метаболитов. Около 4% принятой дозы выделяется почками в неизмененном виде.

Способ применения и дозы:
Орципол следует применять внутрь до еды или через 2 ч. после еды. Таблетки принимают целыми, не разделяя пополам и не разжевывая.
Курс лечения при острых инфекциях составляет 5–7 дней. Доза препарата и продолжительность лечения зависят от чувствительности микроорганизмов, тяжести и вида инфекционного процесса. Взрослые применяют по 1 таблетке 2 раза в сутки на протяжении 5 дней, затем продолжают еще 2–5 дней применять ципрофлоксацин. Лечение следует продолжать не менее 3 дней после исчезновения клинических симптомов заболевания.
Взрослые.
Инфекции мочевыводящих путей:
Острые, неосложненные — по 1 таблетке 2 раза в сутки в течение 3 дней.
Цистит у женщин (до менопаузы) — 1 таблетка однократно.
Осложненные — по 1 таблетке 2 раза в сутки в течение 7 дней.
Инфекции половых органов:
Неосложненная гонорея (включая экстрагенитальные очаги инфекции) — 1 таблетка однократно.
Аднексит, простатит, орхоэпидидимит — по 1 таблетке 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя к препарату и клинической картиной. Лечение препаратом следует продолжать еще минимум 3 дня после исчезновения симптомов заболевания и до полной нормализации температуры тела.
Дети.
Ципрофлоксацин можно применять у детей как препарат второй и третьей линии для лечения осложненных инфекций мочевыводящих путей и пиелонефрита, вызванных Escherichia coli. Лечение ципрофлоксацином может быть назначено только после тщательной оценки соотношения риск/польза из-за вероятности развития побочных эффектов со стороны суставов и/или близлежащих тканей. Клинический опыт применения ципрофлоксацина у детей по другим показаниям ограничен.
Суточная доза ципрофлоксацина составляет 10–20 мг/кг. массы тела перорально каждые 12 ч., но не более максимальной дозы 750 мг.
Суточная доза орнидазола составляет 20 мг/кг. массы тела каждые 12 ч.
Режим дозирования для пациентов пожилого возраста (>65 лет)
При лечении пациентов пожилого возраста следует применять по возможности низшие дозы, в зависимости от тяжести заболевания и клиренса креатинина.
Режим дозирования при нарушении функции почек или печени.
Взрослые.
Нарушение функции почек:
При клиренсе креатинина 30–60 мл/мин/1,73 м2 (умеренная почечная недостаточность) или его концентрации в плазме крови 1,4–1,9 мг/100 мл. максимальная суточная доза Орципола составляет 2 таблетки (1000 мг. ципрофлоксацина в сутки).
При клиренсе креатинина < 30 мл/мин/1,73 м2 (тяжелая почечная недостаточность) или его концентрации в плазме крови больше или = 2 мг/100 мл. максимальная суточная доза Орципола — 1 таблетка (500 мг. ципрофлоксацина в сутки).
Нарушение функции почек и гемодиализ:
При клиренсе креатинина 30–60 мл/мин/1,73 м2 (умеренная почечная недостаточность) или его концентрации в плазме крови 1,4–1,9 мг/100 мл. максимальная суточная доза Орципола составляет 2 таблетки (1000 мг. ципрофлоксацина в сутки).
При клиренсе креатинина < 30 мл/мин/1,73 м2 (тяжелая почечная недостаточность) или его концентрации в плазме крови больше или = 2 мг/100 мл. максимальная суточная доза Орципола — 1 таблетка (500 мг. ципрофлоксацина в сутки).
Нарушение функции почек и хронический перитонеальный диализ в амбулаторных условиях:
1 таблетка Орципола в сутки.
Нарушение функции печени:
Коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции почек и печени:
При клиренсе креатинина 30–60 мл/мин/1,73 м2 (умеренная почечная недостаточность) или его концентрации в плазме крови 1,4–1,9 мг/100 мл. максимальная суточная доза Орципола составляет 2 таблетки (1000 мг. ципрофлоксацина в сутки).
При клиренсе креатинина < 30 мл/мин/1,73 м2 (тяжелая почечная недостаточность) или его концентрации в плазме крови больше или = 2 мг/100 мл. максимальная суточная доза Орципола — 1 таблетка (500 мг. ципрофлоксацина в сутки).
Нет опыта применения препарата у детей с нарушением функции почек или печени.

Форма выпуска:
Таблетки покрытые пленочной оболочкой Ципрофлоксацин 500 мг., Орнидазол 500 мг. По 10 штук в блистере, 1 блистер в картонной упаковке.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Орнидазол.
В отличие от других производных нитроимидазола, орнидазол не подавляет альдегиддегидрогеназу и поэтому совместим с алкоголем. Однако орнидазол усиливает действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозирования. Орнидазол пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида. Одновременное применение фенобарбитала и других индукторов ферментов снижает период циркуляции орнидазола в сыворотке крови, в то время как ингибиторы ферментов (например циметидин) — повышают.
Ципрофлоксацин.
Одновременное применение ципрофлоксацина и варфарина может увеличить выраженность действия последнего. Одновременное применение антацидов, а также препаратов, которые содержат ионы алюминия, цинка, железа или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина и антиаритмических препаратов класса Ia или ІІІ, поскольку ципрофлоксацин может увеличивать пролонгацию интервала Q–T. Формирование хелатного комплекса. При одновременном применении ципрофлоксацина (перорально) и лекарственных средств, которые содержат многовалентные катионы, минеральных добавок (например кальция, магния, алюминия, железа), фосфатсвязывающих полимеров (например севеламер, лантана карбонат), сукральфатов или антацидов, а также препаратов с большой буферной емкостью (например таблетки диданозина), содержащие магний, алюминий или кальций, снижается абсорбция ципрофлоксацина. В связи с этим ципрофлоксацин следует принимать или за 1–2 ч. до, или, по крайней мере, через 4 ч. после приема этих препаратов. Данное ограничение не касается антацидов, относящихся к классу блокаторов H2-рецепторов. Пробенецид замедляет выведение ципрофлоксацина с желчью. Одновременное применение лекарственных средств, которые содержат пробенецид, и ципрофлоксацина приводит к повышению уровня концентрации ципрофлоксацина в плазме крови. Метоклопрамид ускоряет всасывание ципрофлоксацина (при пероральном применении), что приводит к сокращению времени достижения Cmax препарата в плазме крови. Влияния на биодоступность ципрофлоксацина не отмечено. Одновременное применение ципрофлоксацина и лекарственных средств, содержащих омепразол, приводит к незначительному снижению Cmax и уменьшению/увеличению AUC ципрофлоксацина. В ходе клинического исследования при участии здоровых добровольцев при одновременном применении ципрофлоксацина и тизанидина выявлено увеличение концентрации тизанидина в плазме крови (увеличение Сmax в 7 раз, увеличение диапазона доз в 4–21 раз; увеличение показателя AUC в 10 раз, увеличение диапазона доз в 6–24 раза). С повышением концентрации тизанидина в сыворотке крови ассоциируются гипотензивные и седативные побочные явления. Поэтому одновременное применение ципрофлоксацина и средств, которые содержат тизанидин, противопоказано. Одновременное применение ципрофлоксацина и лекарственных средств, содержащих теофиллин, может привести к нежелательному повышению концентрации теофиллина в плазме крови, которая, в свою очередь, может вызвать развитие побочных эффектов. В отдельных случаях такие побочные эффекты могут угрожать жизни или приводить к летальному исходу. Если одновременного применения этих препаратов избежать нельзя, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и адекватно снижать его дозу. Другие производные ксантина. После одновременного применения ципрофлоксацина и средств, содержащих кофеин или пентоксифиллин, сообщалось о повышении концентрации этих ксантинов в сыворотке крови. При одновременном назначении ципрофлоксацина возможно замедление тубулярного транспорта (почечный метаболизм) метотрексата, что может приводить к повышению концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может повышаться вероятность возникновения побочных токсических реакций, вызванных метотрексатом. В связи с этим за пациентами, которые получают комбинированную терапию метотрексатом и ципрофлоксацином, следует осуществлять тщательное наблюдение. Исследования на животных показали, что комбинированное применение хинолонов в очень высоких дозах (ингибиторов гиразы) и некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (за исключением ацетилсалициловой кислоты) может провоцировать судороги. При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина отмечали транзиторное повышение концентрации сывороточного креатинина. Поэтому таким пациентам необходим частый контроль показателя концентрации сывороточного креатинина (дважды на неделю). При одновременном применении ципрофлоксацина и антагониста витамина К может увеличиваться выраженность антикоагулянтного действия ципрофлоксацина. Риск может варьировать в зависимости от инфекции, возраста, общего состояния больного, поэтому сложно оценить точное влияние ципрофлоксацина на повышение значения международного нормализованного отношения. Следует осуществлять частый контроль международного нормализованного отношения во время и сразу после одновременного введения ципрофлоксацина и антагониста витамина К. В отдельных случаях одновременное применение ципрофлоксацина и лекарственных средств, которые содержат глибенкламид, может повысить интенсивность действия глибенкламида (гипогликемия). Одновременное применение дулоксетина и ингибиторов изоэнзима цитохрома P450 1A2 может привести к увеличению AUC и Сmax дулоксетина. Одновременное применение ропинирола с ципрофлоксацином, умеренным ингибитором изоэнзима цитохрома P450 1A2, приводит к увеличению AUC и Сmax ропинирола на 60 и 84% соответственно. Мониторинг побочных эффектов ропинирола и соответствующую коррекцию дозы рекомендуется осуществлять во время и сразу после одновременного применения с ципрофлоксацином. Одновременное применение лекарственных средств, которые содержат лидокаин, и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изоэнзима цитохрома P450 1A2, снижает клиренс лидокаина, введенного внутривенно, на 22%. Хотя лечение с лидокаином хорошо переносилось, после одновременного применения с ципрофлоксацином могут отмечать определенное взаимодействие, которое может сопровождаться побочными реакциями. После одновременного применения 250 мг. ципрофлоксацина с клозапином в течение 7 дней сывороточные концентрации клозапина и N-десметилклозапина были повышены на 29 и 31% соответственно. Клиническое наблюдение и соответствующую коррекцию дозы клозапина рекомендуется осуществлять во время и сразу после одновременного введения с ципрофлоксацином. После перорального применения 50 мг. сильденафила одновременно с 500 мг. ципрофлоксацина отмечали повышение Cmax и AUC сильденафила приблизительно вдвое. Поэтому следует с осторожностью назначать одновременно ципрофлоксацин с сильденафилом, тщательно взвешивая риск и пользу.
Необходимо избегать одновременного приема ципрофлоксацина и молочных или обогащенных минералами продуктов (например молоко, йогурт, апельсиновый сок с повышенным содержанием кальция). Остальные продукты с содержанием кальция в значительной степени не влияют на всасывание ципрофлоксацина.


Внимание! Перед применением медикамента ОРЦИПОЛ необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления.






Ингаляторы Небулайзеры