Каталог инструкций по антибиотикам

Изокомб инструкция



Группа: противотуберкулезные


Показания:

- впервые диагностированные различные формы и локализации туберкулеза, с наличием или отсутствием бактериовыделения (микобактерии чувствительные к основным противотуберкулезным препаратам);


Противопоказания:

Изокомб противопоказан: при повышенной чувствительности к любому ингредиенту этого препарата. Беременность и грудное вскармливание. Детский возраст до 13 лет. Заболевания печени и желудочно-кишечного тракта в острой фазе, заболевания центральной нервной системы (эпилепсия и другие болезни со склонностью к судорожным припадкам). Заболевания органов зрения (воспаление зрительного нерва, катаракта, диабетическая ретинопатия, воспалительные заболевания глаз). Подагра. Тромбофлебит.


Побочные действия:

Изониазид:

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко - чрезмерная утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии, онемение конечностей, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва, полиневрит, психозы, изменение настроения, депрессия. У больных эпилепсией могут учащаться припадки;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, стенокардия, повышение АД;

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит;

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия;

Прочие: очень редко – гинекомастия, меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям;

Рифампицин:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, эрозивный гастрит, псевдомембранозный энтероколит; повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия, гепатит;

Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, ангионевротический отек, бронхоспазм, артралгия, лихорадка;

Со стороны нервной системы: головная боль, снижение остроты зрения, атаксия, дезориентация;

Со стороны мочевыделительной системы: нефронекроз, интерстициальный нефрит;

Прочие: лейкопения, дисменорея, индукция порфирии, миастения, гиперурикемия, обострение подагры. При нерегулярном приеме или при возобновлении лечения после перерыва возможны гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия), кожные реакции, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность;

Пиразинамид:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, «металлический» привкус во рту, нарушение функции печени (снижение аппетита, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия печени), обострение пептической язвы;

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, нарушения сна, повышенная возбудимость, депрессии. В отдельных случаях - галлюцинации, судороги, спутанность сознания;

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия;

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия;

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит;

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница;

Этамбутол:

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, нарушение сознания, дезориентация, галлюцинации, депрессия, периферический неврит (парестезии в конечностях, онемение, парез, зуд), неврит зрительного нерва (снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия, в основном зеленого и красного цветов, цветовая слепота, скотома);

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, нарушение функции печени — повышение активности “печеночных” трансаминаз;

Аллергические реакции: дерматит, кожная сыпь, зуд, артралгия, лихорадка, анафилаксия;

Прочие: гиперурикемия, обострение подагры;

Пиридоксина гидрохлорид:

Аллергические реакции: гиперсекреция соляной кислоты, онемение, появление чувства сдавления в конечностях, редко - кожная сыпь, зуд кожи;

Лечение больных многокомпонентным препаратом снижает медикаментозную нагрузку на пациента в 3 раза, что способствует улучшению переносимости лекарств.


Фармакологические свойства:

Изокомб представляет собой пятикомпонентный препарат, содержащий фиксированное количество изониазида, рифампицина, пиразинамида, этамбутола и пиридоксина гидрохлорида.

Изониазид:

Оказывает бактерицидное действие на активно делящиеся клетки Mycobacterium tuberculosis. Механизм его действия заключается в угнетении синтеза миколиевых кислот, являющихся компонентом клеточной стенки микобактерий. Для микобактерий туберкулеза минимальная ингибирующая концентрация (МИК) составляет 0,025-0,05 мг/л. Изониазид обладает умеренным действием на медленно- и быстрорастущие атипичные микобактерии.

Рифампицин:

Механизм действия рифампицина заключается в угнетении ДНК-зависимой РНК-полимиразы. При туберкулезной инфекции рифампицин оказывает бактерицидное действие на внутриклеточно и внеклеточно расположенные микроорганизмы. Для микобактерий туберкулеза МИК для рифампицина составляет 2 мг/л.

Пиразинамид:

Мишенью пиразинамида является ген синтазы 1 микобактериальной жирной кислоты, участвующий в биосинтезе миколовой кислоты. Действует на внутриклеточно расположенные микобактерии, хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Более эффективен в кислой среде. Для проявления бактерицидной активности пиразинамида препарат подвергается в организме ферментативному превращению в активную форму - пиразиновую кислоту. При кислых значениях рН МИК пиразинамида in vitro составляет 20 мг/л.

Этамбутол:

Бактериостатический препарат, эффективен в отношении микобактерий туберкулеза, резистентных к другим противотуберкулезным препаратам. МИК этамбутола составляет — 0,78-2,0 мг/л. Этамбутол подавляет синтез клеточной стенки, блокируя включение в нее миколиевых кислот. Этамбутол активен против быстро- и медленнорастущих атипичных микобактерий.

Пиридоксина гидрохлорид:

Витаминное средство. Участвует в обмене веществ. Необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. При лечении противотуберкулезными препаратами может наступить дефицит пиридоксина. В связи с этим суточная доза витамина повышается до 60 мг. При одновременном приеме пиридоксина внутрь с изониазидом, рифампицином, пиразинамидом и этамбутолом не наблюдается взаимодействия этих препаратов на фармакокинетическом и микробиологическом уровнях.

Изониазид:

Прием изониазида внутрь совместно с препаратами, входящими в состав Изокомба, не влияет на скорость его всасывания из желудочно-кишечного тракта. Проникает изониазид во многие ткани и жидкости, включая спинномозговую жидкость. Время достижения максимальной концентрации препарата в крови (Сmax) — 2 часа, величина максимальной концентрации — 6,6 мг/л, период полувыведения — 5,8 часа. Высокий Сmax уровень максимальной концентрации и периода полувыведения(Т1/2) объясняется замедлением экскреции изониазида под влиянием пиразинамида. Изониазид практически не связывается с белками плазмы. Изониазид до 80-90% экскретируется с мочой и 10% с калом в течение суток. Основные продукты метаболизма изониазида — N-ацетилизониазид и изоникотиновая кислота.

Рифампицин:

После приема Изокомба здоровыми взрослыми максимальная концентрация рифампицина в плазме достигает 16,3 мг/л. При приеме препарата вместе с пищей абсорбция рифампицина снижается на 30%. Максимальная концентрация рифампицина достигается через 1,5-2 часа, период полувыведения составляет около 6 часов. В 3 раза меньше связывается с белками плазмы рифампицин, входящий в состав Изокомба. Около 30% препарата выводится с мочой. Рифампицин метаболизируется в печени. Основной метаболит - дезацетилрифампицин. Все метаболиты рифампицина обладают антимикробной активностью в отношении микобактерий туберкулеза.

Пиразинамид:

После приема Изокомба Сmax пиразинамида в плазме достигает 24,1 мг/л. через 3 часа. Т1/2 препарата составляет в среднем 17 часов. Основной активный метаболит пиразинамида — пиразиновая кислота. До 70% экскретируются с мочой метаболиты пиразинамида и около 4% — неизмененный препарат.

Этамбутол:

После приема Изокомба Сmax этамбутола составляет 6,4-7,6 мг/л. Высокая Сmax этамбутола объясняется замедлением его экскреции под влиянием изониазида. Сmax препарата в плазме (60 %) достигается через 2 ч. Этамбутол экскретируется с мочой 70 % в неизмененном виде в 30 % в виде альдегидных и карбоксильных неактивных метаболитов. В среднем 25 % препарата связывается с белками плазмы.

Пиридоксина гидрохлорид:

Всасывается быстро на всем протяжении тонкого кишечника, большее количество абсорбируется в тощей кишке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксаль фосфат и пиридоксаминофосфат). Пиридоксаль фосфат с белками плазмы связывается на 90 %. Хорошо проникают во все ткани, накапливаются преимущественно в печени, меньше — в мышцах и центральной нервной системе. Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком. Т1/2 — 15-20 дней. Выводится почками.


Способ применения и дозы:

Внутрь. Взрослым и детям с 13 лет. Препарат принимается натощак за 30-40 минут до завтрака.

Препарат дозируется по рифампицину 10 мг/кг. массы тела, но не более 5 таблеток.

Общая курсовая доза от 2 до 4 месяцев в зависимости от характера туберкулезного процесса. При массе тела > 80 кг. дополнительно назначается изониазид в вечернее время (общая суточная доза изониазида — 10 мг/кг).

По показаниям Изокомб сочетается со стрептомицином (внутримышечно в дозе 15 мг/кг. 1 раз в сутки).


Форма выпуска:

Таблетки покрытые оболочкой. По 50 или 100 таблеток в полимерной банке в картонной пачке.

Таблетки покрытые оболочкой. По 500 или 1000 таблеток в полиэтиленовом пакете в полимерном контейнере.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Прием изониазида, рифампицина, этамбутола и, особенно, пиразинамида в комбинированной лекарственной форме значительно повышает антимикробную активность в отношении микобактерий. Рифампицин индуцирует некоторые ферменты системы цитохром Р-450, ускоряя метаболизм преднизолона, фенитоина, хинидина, пероральных антикоагулянтов, гормональных контрацептивов, противогрибковых препаратов, циметидина, циклоспорина А. Изониазид снижает связь рифампицина с белками плазмы, пиразинамид замедляет экскрецию рифампицина. Парааминосалициловая кислота ухудшает абсорбцию рифампицина. Прием рифампицина с ломефлоксацином и офлоксацином приводит к снижению антимикробной активности этих комбинаций в отношении микобактерий. Антациды, опиодные анальгетики снижают биодоступность рифампицина.

Изониазид:

Ингибиторы МАО увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой системы. Пиридоксин, глутаминовая кислота уменьшают риск развития побочных эффектов изониазида. Совместный прием изониазида и циклосерина увеличивает риск развития нейротоксических побочных эффектов.

Пиразинамид:

Пиразинамид повышает концентрацию изониазида и рифампицина в сыворотке крови, замедляя их экскрецию. При приеме рифампицина совместно с пиразинамидом повышается риск развития гепатотоксических реакций.

Этамбутол:

Гидроксид алюминия снижает абсорбцию этамбутола. Прием этамбутола с аминогликозидами, ципрофлоксацином, имипенемом, карбамазепином, солями лития, хинином усиливает риск нейротоксического действия препарата. Этамбутол усиливает антимикробную активность других противотуберкулезных препаратов.

Пиридоксина гидрохлорид:

Пиридоксина гидрохлорид ослабляет действие леводопы при совместном их применении. Пиридоксина гидрохлорид снижает риск развития токсического действия противотуберкулезных препаратов на центральную и периферическую нервную систему.




Внимание! Перед применением медикамента Изокомб необходимо проконсультироваться с врачом.

Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления.







Ингаляторы Небулайзеры