Каталог инструкций по антибиотикам

ЭКОЗИТРИН ИНСТРУКЦИЯ



Группа: макролиды

Показания:

- инфекции верхних отделов дыхательных путей (синусит, острый гайморит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
- инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхит, внебольничная или госпитальная пневмония);
- одонтогенные инфекции (инфекции полости рта);
- инфекционные заболевания кожи и мягких тканей (фолликулит, рожистое воспаление, стрептодермия, стафилодермия, эризипелоид);
- эрадикация Helicobacterpylori(H. pylori) у пациентов с пептической язвой двенадцатиперстной кишки при угнетении секреции соляной кислоты, которое оказывают омепразол или лансопразол (активность Экозитрина против H. pylori при нейтральном значении рН выше, чем при кислом рН);

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам или другим компонентам препарата. Порфирия, одновременный прием цизаприда, астемизола, пимозида, терфенадина, эрготамина и других алкалоидов спорыньи, пероральных лекарственных форм мидазолама, алпразолама, триазолама. Период кормления грудью. Возраст до 12 лет. Непереносимость лактозы или недостаточность лактазы, а также глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Побочные действия:
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, вздутие живота, диарея, очень редко – острый панкреатит, глоссит, стоматит, сухость во рту, грибковое поражение слизистой рта, изменение цвета языка и зубов, псевдомембранозный колит;
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, ощущение тревоги, бессонница, тревожные сновидения, шум в ушах, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, психозы и деперсонализация;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков, удлинение QT-интервала;
Со стороны органов чувств: шум, звон в ушах, изменение вкуса (дисгевзия), в единичных случаях – потеря слуха, проходящая после отмены препарата, нарушение обоняния;
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия;
Со стороны мочевыводящей системы: интерстициальный нефрит;
Аллергические реакции: крапивница, сыпь на коже, в единичных случаях - анафилактический шок и синдром Стивенса-Джонсона;
Со стороны крови: лейкопения, тромбоцитопения;

Фармакологические свойства:
Экозитрин - полусинтетический макролидный антибиотик широкого спектра действия. Действующее вещество: кларитромицин. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки). Действует на вне – и внутриклеточно расположенных возбудителей.
Активность кларитромицина в отношении большинства следующих микроорганизмов доказана in vitro и в клинической практике:
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila;
Другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae;
Микобактерии: Mycobacterium avium complex (MAC) – комплекс, включающий Mycobacterium avium и Micobacterium intracellulare;
Helycobacter pylori.
Бета-лактамазы не влияют на активность кларитромицина.
Активность кларитромицина in vitro:
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococci групп C,F,G, Streptococci группы viridans;
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Neisseriа gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida;
Анаэробные грамположительные микроорганизмы: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes;
Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus;
Спирохеты: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum;
Микобактерии: Mycobacterium leprae, Mуcobacterium chelonae;
Кампилобактерии: Campylobacter jejuni.
Микробиологически активный метаболит кларитромицина – 14-гидроксикларитромицин вдвое более активен, чем исходное соединение по отношению к Haemophilus influenzae. Кларитромицин и его метаболит в сочетании могут оказывать как аддитивное, так и синергическое действие на Haemophilus influenzae in vitro и in vivo, в зависимости от штамма бактерии. Большинство штаммов стафилококков, устойчивых к метициллину и оксациллину, резистентны к кларитромицину. Возможно развитие перекрестной резистентности к кларитромицину и другим антибиотикам группы макролидов, а также линкомицину и клиндамицину.
Абсорбция – быстрая. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Биодоступность таблеток 250 мг. – 50%. Связь с белками плазмы – 65-75%. После однократного приема регистрируется два пика максимальной концентрации (Сmax). Второй пик обусловлен способностью препарата накапливаться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым поступлением в кишечник и всасыванием. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) при приеме 250 мг. - 2-3 ч.
После приема внутрь 20-30% от принятой дозы быстро гидроксилируется в печени изоферментами цитохрома СYP3A4, СYP3А5 и СYP3А7 с образованием основного метаболита – 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophllus influenzae. Является ингибитором изоферментов СYP3A4, СYP3А5 и СYP3А7. При регулярном приеме по 250 мг/сут. равновесная концентрация (Css) неизмененного препарата и его основного метаболита – 1 и 0,6 мкг/мл. соответственно. Период полувыведения – 3-4 и 5-6 часов соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут. Css неизмененного препарата и его метаболита в плазме – 2,7-2,9 и 0,83-0,88 мкг/мл. соответственно. Период полувыведения – 4,8-5 и 6,9-8,7 ч. соответственно.
В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают уровень антибиотика в плазме крови). Выделяется почками и кишечником (20-30% – в неизмененной форме, остальное – в виде метаболитов). При однократном приеме 250 мг. и 1200 мг. почками выделяется 37,9% и 46%, кишечником – 40,2% и 29,1% соответственно.
При нарушении функции почек отмечается увеличение ТСmах, Сmах и площади под кривой "концентрация-время" (AUC) кларитромицина и его метаболита.

Способ применения и дозы:
Экозитрин принимают перорально, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приёма пищи.
Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 33 кг. рекомендуемая суточная доза Экозитрина составляет 500 мг., разделенная на 2 приема.
При фарингите и тонзиллите, вызванных Streptococcus pyogenes – по 250 мг. каждые 12 ч. в течение 10 дней.
При остром гайморите по 500 мг. каждые 12 ч. в течение 14 дней.
При обострении хронического бронхита, вызванном Haemophilus influenzae – по 500 мг. каждые 12 ч. в течение 7-14 дней, вызванном Haemophilus parainfluenzae – по 500 мг. каждые 12 ч. в течение 7 дней, вызванном Moraxella catarrhalis, Streptococcus pneumoniae – по 250 мг. каждые 12 ч. в течение 7-14 дней.
При внебольничной пневмонии, вызванном Haemophilus influenzae – по 250 мг. каждые 12 ч. в течение 7 дней, вызванной Streptococcus pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae – по 250 мг. каждые 12 ч. в течение 7-14 дней.
При неосложненных инфекциях кожи и подкожной клетчатки, вызванных Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes – по 250 мг. каждые 12 ч. в течение 7-14 дней.
Для лечения и профилактики инфекций, вызванных Mycobacterium avium, назначают по 500 мг. 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 1000 мг. Длительность лечения – 6 месяцев и более.
С целью эрадикации Helicobacter pylori:

Комбинированное лечение тремя препаратами:
Кларитромицин – 500 мг. в сутки, лансопразол – 30 мг. в сутки и амоксициллин – 1000 мг. 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.
Кларитромицин – 500 мг. в сутки, омепразол – 20 мг. в сутки и амоксициллин – 1000 мг. 2 раза в сутки в течение 10 дней.

Комбинированное лечение двумя препаратами:
Кларитромицин – 500 мг. 3 раза в сутки, омепразол – 40 мг. в сутки в течение 14 дней, с назначением омепразола в течение последующих 14 дней в дозе 20 мг. в сутки. Для пациентов с хронической почечной недостаточностью: (клиренс креатинина менее 30 мл/мин или концентрации сывороточного креатинина более 3,3 мг/100 мл) дозу снижают в 2 раза, либо в 2 раза увеличивают интервал. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы –14 дней.

Форма выпуска:
Таблетки покрытые оболочкой, по 250 мг., или 500 мг.
По 4, 5, 7, 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 4, 5, 7, 10, 14 таблеток в банки полимерные с навинчиваемыми крышками или во флаконы для лекарственных средств из пластика с навинчиваемыми крышками.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При совместном приеме кларитромицина и лекарственных средств, первично метаболизирующихся изоферментом СYP3A, возможно взаимное повышение их концентраций, что может усилить или продлить как терапевтические, так и побочные эффекты. Противопоказан совместный прием с астемизолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином, эрготамином и др. алкалоидами спорыньи; алпразоламом, мидазоламом, триазоламом. Назначают с осторожностью с карбамазепином, цилостазолом, циклоспорином, дизопирамидом, ловастатином, метилпредниозолоном, омепразолом, непрямыми антикоагулянтами (в т.ч. варфарином), хинидином, рифабутином, силденафилом, симвастатином, такролимусом, винбластином, а так же фенитоином, теофиллином и вальпроевой кислотой (метаболизируются через др. изоферменты цитохрома Р450). Необходима коррекция дозы лекарственного средства и контроль концентрации в крови. При совместном применении с цизапридом, пимозидом, терфенадином и астемизолом возможно увеличение концентрации последних в крови, увеличение интервала QT, появление аритмии, включая желудочковую тахикардию, в т.ч. типа "пируэт" и фибрилляцию желудочков. При совместном применении с эрготамином и дигидроэрготамином возможно острое отравление препаратами группы эрготамина (сосудистый спазм, ишемия конечностей и других тканей, включая центральную нервную систему). Эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин (индукторы цитохрома Р450) снижают уровень кларитромицина в плазме и ослабляют терапевтический эффект последнего, и, вместе с тем, увеличивая уровень 14-гидроксикларитромицина.
При совместном приеме флуконазола в дозе 200 мг. ежедневно и кларитромицина в дозе 1 г/сут. возможно увеличение Css и AUC кларитромицина на 33% и 18%, соответственно. Коррекция дозы кларитромицина не требуется.
При совместном приеме ритонавира 600 мг/сут. и кларитромицина 1 г/сут. возможно снижение метаболизма кларитромицина (увеличение Сmах на 31%, Css на 182% и AUC на 77%), полное подавление образования 14-гидроксикларитромицина. У пациентов с хронической почечной недостаточностью необходима коррекции дозы: при клиренсе креатинина (КК) 30-60 мл/мин. доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50%, при КК менее 30 мл/мин на 75%.
Ритонавир не следует принимать совместно с кларитромицином в дозе, превышающей 1 г/сут. При совместном приеме с хинидином и дизопирамидом возможно возникновение желудочковой тахикардии типа "пируэт". Необходим контроль ЭКГ (увеличение интервала QT), сывороточных концентраций этих лекарственных средств.
Кларитромицин увеличивает концентрации ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатин, симвастатин). Возможно развитие рабдомиолиза у пациентов, принимающих эти препараты совместно.
При применении кларитромицина и омепразола возможно увеличение Cmax, AUC и периода полувыведения омепразола на 30%, 89% и 34% соответственно. Среднее значение рН в желудке в течение 24 ч. составляло 5,2 при приеме только омепразола и 5,7 при приеме омепразола совместно с кларитромицином.
При применении кларитромицина и непрямых антикоагулянтов возможно усиление действия последних.
При применении кларитромицина с силденафилом, тадалафилом или варденафилом (ингибиторы фосфодиэстеразы-5), возможно увеличение ингибирующего воздействия на фосфодиэстеразу.
Может потребоваться уменьшение дозы силденафила, тадалафила и варденафила.
При совместном применении кларитромицина с теофиллином и карбамазепином возможно повышение концентрации последних в системном кровотоке.
При применении кларитромицина с толтеродином у пациентов с низким уровнем метаболизма через CYP2D6 может потребоваться снижение дозы толтеродина в присутствии кларитромицина (ингибитор СYP3А).
При совместном приеме кларитромицина (1 г/сут) с мидазоламом (перорально) возможно увеличение AUC мидазолама в 7 раз. Необходимо избегать совместного перорального приема кларитромицина с мидазоламом и др. бензодиазепинами, которые метаболизируются СYP3А (триазолам и алпразолам). При применении мидазолама (внутривенно) и кларитромицина может потребоваться корректировка дозы. Такие же меры предосторожности следует применять и к другим бензодиазепинам, которые метаболизируются CYP3А. Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от СYP3А (темазепам, нитразепам, лоразепам), маловероятно клинически значимое взаимодействие с кларитромицином.
При совместном приеме кларитромицина с колхицином возможно усиление действия колхицина. Необходим контроль возможного развития клинических симптомов интоксикации колхицином, особенно у пожилых пациентов и пациентов с хронической почечной недостаточностью (сообщалось о случаях с летальным исходом). При совместном приеме кларитромицина и дигоксина следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке (возможно повышение его концентрации и развитие потенциально летальных аритмий).
Одновременный прием кларитромицина и зидовудина взрослыми ВИЧ-инфицированными пациентами может привести к снижению Css зидовудина. Необходим подбор доз кларитромицина и зидовудина. Этот вид взаимодействия не встречается у ВИЧ- инфицированных детей, получающих кларитромицин в виде суспензии совместно с зидовудином.
При совместном приеме кларитромицина (1 г/сут) и атазанавира (400 мг/сут) возможно увеличение AUC атазанавира на 28%, кларитромицина в 2 раза, уменьшение AUC 14-гидроксикларитромицина на 70%. У пациентов с КК 30-60 мл/мин. доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50%. Кларитромицин в дозах, превышающих 1 г/сут., нельзя назначать совместно с ингибиторами протеаз.
При совместном приеме кларитромицина и интраконазола возможно обоюдное увеличение концентрации препаратов в плазме. За пациентами, одновременно принимающими итраконазол и кларитромицин, необходимо тщательное наблюдение из-за возможного усиления или удлиннения фармакологических эффектов этих лекарственных средств.
При одновременном приеме кларитромицина (1 г/сут) и саквинавира (в мягких желатиновых капсулах, 1200 мг 3 раза в день) возможно увеличение AUC и Css саквинавира на 177% и 187% соответственно, а кларитромицина на 40%. При совместном назначении этих двух лекарственных средств в течение ограниченного времени в дозах/лекарственных формах, указанных выше, корректировка дозы не требуется.
При совместном приеме с верапамилом возможно снижение артериального давления, брадиаритмия и молочнокислый ацидоз.


Внимание! Перед применением медикамента ЭКОЗИТРИН необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления.






Ингаляторы Небулайзеры