Каталог инструкций по антибиотикам

ЦЕФТОБИПРОЛ ИНСТРУКЦИЯ



Группа: цефалоспорины

Показания:

- лечение осложненных инфекций кожи и ее придатков, включая инфицированную диабетическую стопу без сопутствующего остеомиелита;

Противопоказания:
Гиперчувствительность к цефтобипролу, любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата и другим цефалоспоринам. Пациенты, у которых в анамнезе наблюдались аллергические реакции на бета-лактамные антибиотики. Детский возраст до 18 лет.

Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, диспепсия;
Инфекции и инвазии: грибковые инфекции вульвы и влагалища, полости рта и кожи;
Аллергические реакции: крапивница, зудящая сыпь и лекарственная гиперчувствительность, зуд, макулёзная, папулёзная, макулопапулёзная и генерализованная сыпь;
Центральная нервная система: головокружение, головная боль, извращение вкуса;
Метаболические нарушения: гипонатриемия;
Лабораторные показатели: повышение уровней печеночных ферментов;
Местные реакции: кожные реакции в месте инфузии;
В большинстве случаев тошнота была легкой, проходила сама по себе и не требовала отмены зефтеры. Тошнота реже наблюдалась у пациентов, которые получали 120-минутные инфузии (10%), чем у тех, кто получал 60-минутные инфузии (14%).
Частота возникновения судорожных припадков, анафилаксии и псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, при применении зефтеры, составила менее 1%.

Фармакологические свойства:
Цефтобипрол антибиотик цефалоспоринового ряда V поколения. Активное вещество - Цефтобипрола медокарил. Является водорастворимым пролекарством цефтобипрола, цефалоспорина, обладающего бактерицидной активностью в отношении широкого спектра грамположительных бактерий, включая резистентные к метициллину виды Staphylococcus, резистентные к пенициллину Streptococcus pneumoniae, а также чувствительные к ампициллину Enterococcus faecalis. Цефтобипрол активен также в отношении многих грамотрицательных бактерий, включая многие штаммы семейства Enterobacter spp. и Pseudomonas aeruginosa.
Цефтобипрол прочно связывается со многими важными пенициллин-связывающими белками (РВР) как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. Цефтобипрол обладает ярко выраженной бактерицидной активностью в отношении Staphylococcus spp., резистентных к метициллину, благодаря прочному связыванию с РВР2а стафилококков, включая метициллин-резистентные Staphylococcus aureus.
Цефтобипрол активен в отношении большинства изолятов следующих микроорганизмов как in vitro, так и при внутрибольничных инфекциях: грамположительные аэробы - Enterococcus faecalis (изоляты, чувствительные и резистентные к ванкомицину), Staphylococcus aureus (изоляты, чувствительные и резистентные к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, коагулазо-негативные штаммы Staphylococcus spp. (изоляты, чувствительные и резистентные к метициллину, включая Staphylococcus haemolyticus , Staphylococcus hominis , Staphylococcus lugdunensis и Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus pneumoniae (изоляты, чувствительные к пенициллину, умеренно резистентные к пенициллину и резистентные к пенициллину), Streptococcus группы viridans; грамотрицательные аэробы - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp. (включая Citrobacter freundii, Citrobacter koseri), Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria spp., Providencia spp., Serratia marcescens.
Цефтобипрол устойчив к гидролизу пенициллиназами Staphylococcus aureus, а также к гидролизу многими бета-лактамазами класса С и класса А, продуцируемыми грамотрицательными бактериями. Как и большинство цефалоспоринов, цефтобипрол гидролизуется бета-лактамазами расширенного спектра, карбапенемазами и металло-бета-лактамазами. In vitro не наблюдалась селекция высокоуровневой резистентности у стафилококков, стрептококков и Haemophilus influenzae .
Резистентность к цефтобипролу, вызванная спонтанной мутацией in vitro, наблюдается редко. Описана перекрестная резистентность между цефтобипролом и некоторыми другими цефалоспоринами последних поколений. Вместе с тем, некоторые микроорганизмы, резистентные к другим цефалоспоринам, могут быть чувствительны к цефтобипролу.
У людей с нормальной функцией почек введение цефтобипрола каждые 8 ч. и каждые 12 ч. не вызывают его аккумуляции. Цефтобипрол выводится преимущественно в неизмененном виде посредством почечной экскреции. Т 1/2 составляет около 3 ч. Главным механизмом почечной экскреции является клубочковая фильтрация, небольшая часть дозы подвергается канальцевой реабсорбции. В доклинических исследованиях пробенецид не влиял на фармакокинетику цефтобипрола, что указывает на отсутствие активной канальцевой секреции последнего. После введения одной дозы примерно 89% обнаруживается в моче в виде активного цефтобипрола (83%), метаболита с открытым кольцом (5%) и цефтобипрола медокарила (меньше 1%).

Способ применения и дозы:
При инфекциях, которые предположительно или доказано вызваны грамотрицательными бактериями, грамположительными и грамотрицательными бактериями при инфицированной диабетической стопе без сопутствующего остеомиелита, рекомендуемая доза препарата Цефтобипрол составляет 500 мг. каждые 8 ч. в виде 120-минутных внутривенных инфузий.
При инфекциях, которые предположительно или доказано вызваны грамположительными бактериями, доза препарата составляет 500 мг. каждые 12 ч. в виде 60-минутных внутривенных инфузий. Этот режим дозирования (с 12-часовыми интервалами) не изучали у пациентов с инфицированной диабетической стопой.
У пожилых пациентов нет необходимости в коррекции дозы.
У пациентов с незначительным нарушением функции почек (т.е. с клиренсом креатинина 50 – 80 мл/мин) дозу цефтобипрола изменять не нужно.
У пациентов со среднетяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 30 – < 50 мл/мин) доза цефтобипрола должна составлять 500 мг. каждые 12 ч. в виде 120-минутных внутривенных инфузий.
У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) доза цефтобипрола должна составлять 250 мг. каждые 12 ч. в виде 120-минутных внутривенных инфузий. В связи с ограниченными клиническими данными и предполагаемым увеличением концентрации цефтобипрола и его метаболитов препарат Цефтобипрол следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности.
Цефтобипрол выводится при гемодиализе, однако в настоящее время недостаточно информации для изменения дозирования у пациентов, находящихся на диализе. Таким образом, препарат Цефтобипрол не рекомендуется назначать пациентам, находящимся на любом виде гемодиализа.
В настоящее время нет опыта применения цефтобипрола у пациентов с печеночной недостаточностью. Однако, учитывая тот факт, что цефтобипрол подвергается минимальному метаболизму в печени и элиминируется преимущественно почками, можно считать, что у пациентов с печеночной недостаточностью дозу цефтобипрола снижать не следует.

Инструкции по приготовлению раствора и обращению с ним:
Приготовление раствора.
Лиофилизированный порошок необходимо растворять только 10 мл. воды для инъекций или 5% раствора глюкозы для инъекций. Содержимое флакона следует энергично встряхивать. Полное растворение порошка занимает до 10 мин. Перед разведением в инфузионном растворе необходимо дать осесть образовавшейся пене.
Разведение.
10 мл. готового раствора следует извлечь из флакона и ввести в соответствующий сосуд (например, мешки из поливинилхлорида или полиэтилена, стеклянные бутыли), содержащие 250 мл 0,9% раствора хлорида натрия, 5% раствора глюкозы или раствора лактата Рингера для инфузий. Инфузионный раствор осторожно переворачивают вверх-вниз 5-10 раз для получения однородного раствора цефтобипрола. Во избежание образования пены нельзя энергично встряхивать раствор.
Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью 5 мл. готового раствора цефтобипрола разводят в 125 мл. 0,9% раствора хлорида натрия, 5% раствора глюкозы или раствора лактата Рингера для инфузий.
Инфузия.
Инфузионный раствор перед введением визуально проверяют на отсутствие механических включений и при обнаружении последних отбраковывают.

Форма выпуска:
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 500 мг.
Флакон из прозрачного стекла, вместимостью 20 мл., закрытый серой пробкой из бромбутилкаучука с фторированным полимерным покрытием типа тефлона, под алюминиевой обкаткой, с пластиковой защелкивающейся крышкой.
1 или 10 флаконов в картонной пачке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Исследования взаимодействия цефтобипрола с другими препаратами не проводили. Цефтобипрол обладает минимальной способностью к взаимодействию с другими лекарственными средствами. Цефтобипрол показал минимальную способность ингибировать изоферменты CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, а также отсутствие способности индуцировать эти изоферменты. Благодаря этому и вследствие того, что распределение цефтобипрола ограничено внеклеточной жидкостью, он обладает низкой способностью влиять на CYP450-зависимый метаболический клиренс одновременно вводимых препаратов. Способность других препаратов взаимодействовать с цефтобипролом тоже минимальна, поскольку метаболизму подвергается лишь небольшая часть дозы этого препарата. Таким образом, нет оснований бояться возникновения клинически значимых лекарственных взаимодействий цефтобипрола. Цефтобипрол не секретируется почечными канальцами, и реабсорбируется лишь незначительная часть его дозы, и поэтому лекарственные взаимодействия на уровне почек очень маловероятны. Не было выявлено влияния на фармакокинетику цефтобипрола следующих одновременно применяемых препаратов: фентанил, лидокаин, парацетамол, диклофенак, ацетилсалициловая кислота, гепарин, дифенгидрамин, пропофол, гидроморфона гидрохлорид, метадон, гидрокодона битартрат, метамизола натрий и фуросемид. Совместимость цефтобипрола с другими препаратами не изучали. Цефтобипрол не следует смешивать с другими препаратами или добавлять к растворам, содержащим другие лекарственные средства.


Внимание! Перед применением медикамента ЦЕФТОБИПРОЛ необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления.






Термометр инфракрасный бесконтактный